| پارامتر | آباکاویر (پایه رایگان) | سولفات آباکاویر |
| شماره CAS | 136470-78-5 | 188062-50-2 |
| فرمول مولکولی | C₁₄H₁₈N₆O | C14H18N6O·½H2SO4 |
| وزن مولکولی | 286.33 گرم در مول | 335.35 گرم در مول |
| ظاهر | پودر سفید تا مات{0}}سفید | پودر جامد |
| خلوص (درجه تحقیق) | بزرگتر یا مساوی 98% (HPLC) | بزرگتر یا مساوی 98% (HPLC) |
| نقطه ذوب | 155-161 درجه | - |
| چرخش خاص | -56 درجه تا -51 درجه (c=1، MeOH) | -53.0 درجه تا -57.0 درجه (c=0.15، MeOH) |
| کد توسعه | 1592U89 | 1592U89 |
| شرایط نگهداری | -20 درجه یا دمای اتاق، محافظت شده از نور | پایدار-دراز مدت |
| حلال | آباکاویر (پایه رایگان) | سولفات آباکاویر |
| DMSO | 57 میلیگرم بر میلیلیتر (199.07 میلیمولار) | نامحلول |
| آب | نامحلول | 36-67 میلی گرم در میلی لیتر |
| اتانول | 14 میلی گرم در میلی لیتر (48.89 میلی مولار) | نامحلول |
توضیحات محصولات
آباکاویر چیست؟
آباکاویر یک آنالوگ نوکلئوزیدی 2'-دئوکسی گوانوزین کربوسیکلیک است که متعلق به گروه داروهای ضدرتروویروسی -1-6 مهارکننده ترانس کریپتاز معکوس نوکلئوزیدی (NRTI) است. این دارو در ترکیب با سایر عوامل ضد رتروویروسی برای درمان عفونت HIV-1 در بزرگسالان و کودکان استفاده می شود.
شماره CAS (پایه رایگان): 136470-78-5
شماره CAS (نمک سولفات): 188062-50 -2
فرمول مولکولی: C14H18N6O
وزن مولکولی: 286.33 گرم بر مول
کد توسعه: 1592U89
سال تایید FDA: 1998
فرم های موجود:
پایه رایگان (درجه تحقیق، خلوص بیشتر یا مساوی 98 درصد)
نمک سولفات (فرمولاسیون بالینی، محلول در آب-)
محلول خوراکی: 20 میلی گرم در میلی لیتر
قرص: 300 میلی گرم (امتیاز شده)
برنامه های کاربردی ازاباکاویر
1. برنامه درمانی اصلی (تأیید شده از FDA)
اندیکاسیون اولیه: آباکاویر در ترکیب با سایر عوامل ضد رتروویروسی برای درمان عفونت HIV-1 اندیکاسیون دارد.
طبقه دارویی: آنالوگ نوکلئوزیدی HIV-1 مهارکننده ترانس کریپتاز معکوس (NRTI).
2. کاربردهای تحقیقاتی (پیش بالینی)
Abacavir در مطالعات اثربخشی پیش بالینی با استفاده از مدلهای موش آلوده به HIV کایمریک 1 (EcoHIV) تأیید شده است:
یافته های کلیدی از مطالعه کوه سینا (مجله ایدز، 2007):
دوز آزمایش شده: mg/kg/day 100.
اثربخشی: 96% مهار سنتز DNA ویروسی در طحال.
اثر: سنتز RNA اسپلایس شده ویروسی در طحال و ماکروفاژها را تقریباً به طور کامل لغو کرد.
ارزش کاربرد: این سیستم مدل موش امکان ارزیابی سریع، آماری قدرتمند و ارزان قیمت داروهای ضد رتروویروسی را در داخل بدن فراهم می کند.
3. تعدیل کننده ایمنی و سایر تحقیقات
1) با توجه به داده های محصول تحقیقاتی، آباکاویر هیدروکسی استات نشان می دهد:
فعالیت ضد HIV (بازدارنده ترانس کریپتاز معکوس آنالوگ نوکلئوزیدی)
2) فعالیت تعدیل کننده ایمنی:
کاربردهای تحقیقاتی شامل مطالعات مدل پسوریازیس (کاهش ضایعات پوستی در مدلهای موش SCID).
4. واکنش حساسیت بیش از حد (HSR) - برنامه ایمنی حیاتی
هشدار جعبه سیاه: واکنش های حساسیت مفرط جدی و گاهی کشنده با آباکاویر رخ داده است
ویژگی های کلیدی بالینی:
سندرم بالینی چند اندام
معمولاً در چند هفته اول درمان رخ می دهد
علائم: تب، بثورات پوستی، تهوع، استفراغ، ضعف/خستگی، از دست دادن اشتها، علائم تنفسی (سرفه، تنگی نفس)
فواید آباکاویر
1. موثر سرکوب بار ویروسی HIV-1
1.1 مزیت اصلی اباکاویر توانایی آن در کاهش قابل توجه میزان HIV در خون (بار ویروسی) هنگام استفاده به عنوان بخشی از درمان ترکیبی ضد رتروویروسی است.
1.2 بازیابی سیستم ایمنی
آباکاویر به افزایش تعداد سلول های CD4 در خون کمک می کند که برای مبارزه با سایر عفونت ها ضروری هستند.
| فایده ایمنی | تاثیر بالینی |
|---|---|
| افزایش سلول CD4 | عملکرد سیستم ایمنی را بهبود می بخشد |
| کاهش ریسک OI | احتمال عفونت های فرصت طلب را کاهش می دهد |
| کاهش خطر سرطان | خطر ابتلا به سرطان های مرتبط با HIV را کاهش می دهد |
| بهبود کیفیت زندگی | نتایج کلی سلامت را افزایش می دهد |
کاهش میزان HIV و افزایش سلولهای CD4 ممکن است خطر مرگ یا ابتلا به عفونتهای فرصتطلب (OIs) را که ممکن است در هنگام ضعیف شدن سیستم ایمنی رخ دهد، کاهش دهد.
| دسته سود | مزیت کلیدی | داده های پشتیبانی |
|---|---|---|
| سرکوب ویروسی | بار ویروسی HIV را کاهش می دهد | نشان داده شده در درمان-بزرگسالان ساده لوح -9 |
| ترمیم ایمنی | تعداد سلول های CD4 را افزایش می دهد | به مبارزه با عفونت های فرصت طلب کمک می کند -6 |
| انعطاف پذیری دوز | یک -روزانه یا دو بار{1}}گزینه های روزانه | عدم حقارت در کارآزمایی بالینی -3-7 نشان داده شد |
| استفاده در کودکان | تایید شده از 3 ماهگی | باند وزن-9- تعیین شد |
| در دسترس بودن عمومی | گزینه های کم هزینه تر | PEPFAR-جنریک -6 را تأیید کرد |
| گزینه های FDC | رژیم های ساده شده | ترکیبات ABC/3TC، Triumeq |
بسته بندی & حمل و نقل
بازخورد مشتری
صفحه تماس
1-روش های استعلام:
ایمیل:alice@xaheshun.com
Whatspp:+8618509260106
پیام فوری آنلاین
2. اطلاعات تماس:
نام: آلیس
تلفن:+8618509260106
ایمیل:alice@xaheshun.com
سوالات متداول
س: آیا ارزیابی خطر نیتروزامین را برای تولید آباکاویر انجام داده اید؟
پاسخ: بله، یک ارزیابی جامع خطر نیتروزامین در کل مسیر مصنوعی ما مطابق با دستورات FDA و EMA انجام شده است. فرآیند ما از مواد خام و حلالهایی استفاده میکند که خطر تشکیل ناخالصیهای مرتبط با مواد دارویی نیتروزامین (NDSRI) را از بین میبرد و انطباق را برای توزیع بازار بینالمللی تضمین میکند.
س: بسته بندی استاندارد، ذخیره سازی و دوره آزمایش مجدد برای آباکاویر فله شما چیست؟
پاسخ: سولفات آباکاویر ما در کیسههای- LDPE دو لایه اولیه بستهبندی میشود، با بستههای پلاستیکی مهر و موم شده و داخل یک درام بیرونی مقوایی ایمن محافظت میشود. هنگامی که در دمای زیر 30 درجه نگهداری می شود، از نور و رطوبت محافظت می شود. تحت این شرایط توصیه شده، ما یک دوره آزمایش مجدد تأیید شده 36 ماهه ارائه میدهیم که پایداری استثنایی ماندگاری-برای حمل و نقل بینالمللی را تضمین میکند.
س: آباکاویر چقدر محلول است و از چه حلال هایی استفاده کنم؟
A: برای حداکثر حلالیت: از DMSO در 100 میلی گرم در میلی لیتر با کمک اولتراسونیک استفاده کنید.
برای محلول های آبی: انتظار حلالیت محدود (~2 میلی گرم در میلی لیتر) را دارید.
ذخیره سازی: محلول های انبار را می توان در دمای -20 درجه برای چندین ماه نگهداری کرد.
س: مهم ترین هشدار ایمنی برای آباکاویر چیست؟
پاسخ: هشدار جعبه سیاه – واکنشهای حساسیت بیش از حد: اباکاویر میتواند باعث واکنشهای حساسیت مفرط جدی و گاهی کشنده شود که معمولاً در 6 هفته اول درمان رخ میدهد (متوسط شروع: 9 روز).
س: مکانیسم اثر اباکاویر چیست؟
پاسخ: اباکاویر یک مهارکننده آنالوگ نوکلئوزیدی ترانس کریپتاز معکوس (NRTI) است.
تگ های محبوب: بهترین کیفیت آباکاویر، چین با بهترین کیفیت تولید کنندگان، تامین کنندگان، کارخانه, Clotrimazole vir naelwam, دیهکسا برای تقویت شناختی, فنبندازول برای درمان کرم گرد, Ivermektien vir baie behandeling, سولفورافان برای خواص ضد سرطان, زینک باسیتراسین برای پماد آنتی بیوتیکی
